Medicamentos en epilepsia

¿Qué es lo que me estoy tomando?

La epilepsia es una de las enfermedades neurológicas más comunes en el mundo, y afecta aproximadamente a 1% de la población.  La epilepsia afecta personas de todas las edades y se caracteriza por la predisposición a generar crisis epilépticas con consecuencias psicológicas, sociales y cognitivas.  Actualmente no existe una cura para la epilepsia y el tratamiento farmacológico sigue siendo el pilar para las personas que padecen esta enfermedad. 

Existen medicamentos anticrisis (o anticonvulsivantes) desde mediados del siglo XIX y desde entonces se han desarrollado múltiples fármacos buscando mejorar efectividad y tolerabilidad en los pacientes que sufren de convulsiones.  Hablamos de medicamentos de primera generación para referirnos a aquellos fármacos que salieron al mercado antes de 1960.  Los medicamentos anticrisis de segunda generación se empezaron a usar entre 1960 y 1975, y los de tercera generación después de 1980´s.  A continuación, podrás revisar los medicamentos que usas o has usado.

Fenitoína

• Generación: primera
• Mecanismo de acción: bloqueador de canales de sodio rápidos, dependientes de voltaje
• Indicaciones: epilepsia focal, algunos reportes en epilepsias tónico clónicas generalizadas
• Lo bueno:
  • Fácil consecución
  • Costo
  • Puede administrarse por vía endovenosa en caso de ser necesario (cirugías, urgencias)
  • Fácil medición de niveles en sangre de quienes lo usan.
• Lo menos bueno:
  • Efectos secundarios: problemas en las encías, osteoporosis, mareo, sueño, visión borrosa
  • Tiene interacciones con otros medicamentos haciéndolos, en algunos casos, menos efectivos.

Ácido Valproico/Divalproato sódico

• Generación: segunda
• Mecanismo de acción: mixtos, bloqueo de canales lentos de sodio dependientes de voltaje, posiblemente antagonista de receptores NMDA, posiblemente activador de la decarboxilasa de ácido glutámico, algunos mecanismos aún son desconocidos.
• Indicaciones: epilepsia focal, epilepsias generalizadas (tónico clónicas, ausencias y mioclónicas), Síndrome de Lennox Gastaut, Síndrome de West, Síndrome de Dravet.
• Lo bueno:
  • Fácil consecución
  • Costo
  • Puede administrarse por vía endovenosa en caso de ser necesario (cirugías, urgencias)
  • Eficaz en múltiples tipos de epilepsia, y por lo tanto es un buen candidato para usar en epilepsias de inicio desconocido.
  • Tiene efectos positivos en modulación del ánimo.
  • Fácil medición de niveles en sangre de quienes lo toman.
  • Puede ayudar a pacientes que también tienen migraña.
• Lo menos bueno:
  • Puede tener interacciones con otros medicamentos, en algunos casos incrementando su duración en la sangre causando más efectos (deseados e indeseados) de ese otro fármaco.
  • Posibles efectos secundarios en pruebas de laboratorio: disminución en el conteo de plaquetas, elevación de enzimas hepáticas
  • Posibles efectos secundarios: aumento de apetito, caída de pelo, temblor
  • Puede tener efectos en el bebé de una mujer embarazada, especialmente en dosis altas en las primeras semanas de gestación.

Carbamazepina

• Generación: segunda
• Mecanismo de acción: inhibidor de canales rápidos de sodio dependientes de voltaje, bloqueador de corrientes persistentes de sodio.
• Indicaciones: epilepsia focal, algunos reportes en epilepsias tónico clónicas generalizadas
• Lo bueno:
  • Fácil consecución
  • Precio
  • Fácil medición de niveles en sangre de quienes lo toman.
• Lo menos bueno:
  • Posibles efectos secundarios: disminución de los leucocitos (defensas), mareo, visión borrosa, visión doble
  • Posibles interacciones medicamentosas, en ocasiones disminuyendo la eficacia de otros medicamentos.

Clobazam

• Generación: segunda
• Mecanismo de acción: modulador alostérico de receptores GABA tipo A
• Indicaciones: epilepsia focal, tónico clónicas generalizadas tónico clónicas y mioclónicas, Síndrome de Lennox Gastaut, Síndrome de Dravet
• Lo bueno:
  • Rápida acción, y puede ser usado como rescate para abortar crisis epilépticas
• Lo menos bueno:
  • Posibles efectos secundarios: somnolencia
  • Requiere fórmula vigente con especificaciones precisas para poder comprarlo en farmacias en Colombia

Oxcarbazepina

• Generación: tercera
• Mecanismo de acción: inhibidor de canales rápidos de sodio dependientes de voltaje, bloqueador de corrientes persistentes de sodio
• Indicaciones: epilepsia focal, algunos reportes en epilepsias tónico clónicas generalizadas
• Lo bueno:
  • Fácil consecución
  • Costo
  • Buena tolerabilidad
• Lo menos bueno:
  • Posibles efectos secundarios: visión doble, mareo, visión borrosa

Lamotrigina

• Generación: tercera
• Mecanismo de acción: inhibidor de canales rápidos de sodio dependientes de voltaje, bloqueador de corrientes persistentes de sodio
• Indicaciones: epilepsia focal, epilepsia generalizada tónico clónica y mioclónica, Síndrome de Lennox Gastaut
• Lo bueno:
  • Eficaz en diferentes tipos de epilepsia
  • Es también modulador del estado de ánimo
• Lo menos bueno:
  • Posibles efectos secundarios: puede producir alergia en la piel al inicio del tratamiento especialmente si se sube la dosis rápidamente.  También puede producir visión doble, y mareo leve.
  • Puede tener interacciones con otros medicamentos, en ocasiones disminuyendo su efectividad (incluyendo algunos métodos anticonceptivos hormonales)
  • Seguro en mujeres en embarazo.

Lacosamida

• Generación: tercera
• Mecanismo de acción: bloqueador de canales lentos de sodio.
• Indicaciones: epilepsia focal, epilepsia generalizada tónico clónica
• Lo bueno:
  • Puede administrarse por vía endovenosa en caso de ser necesario (cirugías, urgencias)
  • Buena tolerabilidad
• Lo menos bueno:
  • Posibles efectos adversos: dolor de cabeza, visión doble, visión borrosa, mareo.  Estos efectos suelen ser sutiles y transitorios.

Topiramato

• Generación: tercera
• Mecanismo de acción: inhibidor de canales rápidos de sodio dependientes de voltaje, bloqueador de corrientes persistentes de sodio, modulador alostérico de receptores GABA tipo A
• Indicaciones:  epilepsia focal, epilepsia generalizada tónico clónica y mioclónica, Síndrome de Lennox Gastaut, Síndrome de Dravet
• Lo bueno:
  • Fácil consecución
  • Puede ayudar también en pacientes que tienen migraña.
• Lo menos bueno:
  • Posibles efectos secundarios: somnolencia, mareo, en algunos pacientes puede alterar la concentración.

Levetiracetam

• Generación: tercera
• Mecanismo de acción: modulador de la liberación de neurotransmisores desde la vesícula presináptica SV2A
• Indicaciones: epilepsia focal, epilepsia generalizada tónico clónica, mioclónica, Síndrome de Dravet
• Lo bueno:
  • Pocas interacciones medicamentosas.  Ideal en pacientes que toman medicamentos para otras enfermedades, por ejemplo en quimioterapia, antirretrovirales o anticoagulación.
  • No requiere tiempo de titulación de dosis.
  • Adecuada tolerabilidad, pocos efectos secundarios.
  • Seguro en mujeres embarazadas.
  • Puede administrarse por vía endovenosa en caso de ser necesario (cirugías, urgencias)
• Lo menos bueno:
  • Posibles efectos en el estado de ánimo especialmente irritabilidad, ansiedad y depresión.

Brivaracetam

• Generación: tercera
• Mecanismo de acción: modulador de la liberación de neurotransmisores desde la vesícula presináptica SV2A
• Indicaciones: epilepsia focal
• Lo bueno:
  • Pocas interacciones medicamentosas.  Ideal en pacientes que toman medicamentos para otras enfermedades, por ejemplo en quimioterapia, antirretrovirales o anticoagulación.
  • No requiere tiempo de titulación de dosis.
  • Adecuada tolerabilidad, pocos efectos secundarios.
  • Puede administrarse por vía endovenosa en caso de ser necesario (cirugías, urgencias)
• Lo menos bueno:
  • Posibles efectos en el estado de ánimo especialmente irritabilidad, ansiedad y depresión

Referencias:

Löscher W, Klein P. The Pharmacology and Clinical Efficacy of Antiseizure Medications: From Bromide Salts to Cenobamate and Beyond. CNS Drugs (2021) 35:935–963

Perucca E, Brodie MJ, Kwan P, Tomson T. 30 years of second-generation antiseizure medications: impact and future perspectives.Lancet Neurol 2020 1-12

Alsfouk BAA, Brodie MJ, Walters M, Kwan P, Chen Z. Tolerability of Antiseizure Medications in Individuals With Newly Diagnosed Epilepsy.  JAMA Neurology 2020